Thuốc Budesma: Liều dùng & lưu ý, hướng dẫn sử dụng, tác dụng phụ (Phần 2)

Thuốc Budesma là gì?

Thuốc Budesma là loại thuốc ETC, được dùng trong điều trị hen suyễn dai dẵng.

Thành phần của thuốc Budesma

(Xem thành phần của thuốc tại PHẦN 1)

Công dụng của thuốc Budesma trong việc điều trị bệnh

(Xem công dụng của thuốc tại PHẦN 1)

Hướng dẫn sử dụng thuốc Budesma

(Xem hướng dẫn của thuốc tại PHẦN 1)

Lưu ý đối với người sử dụng thuốc Budesma

(Xem lưu ý của thuốc tại PHẦN 1)

Hướng dẫn bảo quản thuốc Budesma

(Xem hướng dẫn bảo quản của thuốc tại PHẦN 1)

Thông tin mua thuốc Budesma

(Xem thông tin mua thuốc của thuốc tại PHẦN 1)

Thông tin tham khảo

Dược lực học thuốc Budesma

Budesonide là một Glucocorticosteroid có hoạt tính chống viêm tại chỗ mạnh. Budesonide tác dụng không mong muốn nói chung ít hơn và nhẹ hơn so với các Corticosteroids đường uống.

• Tác dụng chống viêm cục bộ:

Cơ chế tác động của Glucocorticosteroid trong điều trị hen chưa được biết rõ, có thể là do các tác dụng chống viêm như ức chế giải phóng các chất trung gian gây viêm hay ức chế phản ứng miễn dịch qua trung gian Cytokin hoặc làm giảm phản ứng viêm bằng cách làm giảm tổng hợp Prostaglandin do thuốc ức chế Phospholipase A2.

Một nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhân hen so sánh giữa Budesonide dùng hít và đường uống với liều lượng được tính toán để đạt được sinh khả dụng toàn thân tương đương cho thấy Budesonide dùng hít có tác dụng tốt hơn đáng kể so với gia dược, còn đường uống thì không. Do vậy, tác dụng điều trị của các liều dùng thông thường Budesonide dùng hít có thể là do tác dụng trực tiếp của chúng lên đường hô hấp. Trong một nghiên cứu kích thích dùng trước Budesonide trong bốn tuần cho thấy nó làm giảm co thắt phế quản trong các phản ứng hen ngay lập tức cũng như phản ứng hen muộn.

• Thời gian có tác dụng:

Sau khi dùng liều đơn thuốc bột Budesonide hít, sự cải thiện chức năng phối được thấy sau vài giờ. Sau khi dùng Budesonide hít qua đường miệng sử dụng bình hít bột khô thì thấy chức năng phổi được cải thiện trong vòng 2 ngày bắt đầu điều trị mặc dù lợi ích tối đa có thể không đạt được cho tới 4 tuần.

Dược động học thuốc Budesma

• Hấp thụ:

Sau khi hít Budesonide, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 30 phút và khả dụng tuyệt đối toàn thân là 6 -13%. Dược động học của Budesonide ở các tình nguyện viên khỏe mạnh và các bệnh nhân hen không khác nhau nhiêu. Nồng độ đỉnh Budesonide trong huyết tương đạt được trong vòng 30 phút sau khi dùng Budesonide hít định liều. Ở các bệnh nhân hen, có sự tăng tuyến tính AUC và Cmax với liều dùng cho cả liều đơn và liều nhắc lại khi dùng Budesonide hít định liều.

• Phân bố:

Thể tích phân bố của Budesonide là khoảng 3 L/ kg. Khoảng 85 – 90% thuốc gắn kết với Protein huyết tương. Sự gắn kết Protein không đổi trong khoảng nồng độ là nồng độ ngang bằng hay cao hơn nồng độ đạt được với liều Budesonide hít định liều khuyên dùng. Budesonide ít hoặc không gắn kết với Globulin gắn kết Corticosteroid. Budesonide nhanh chóng đạt được trạng thái cân bằng ở các tế bào hồng cầu với nồng độ không phụ thuộc vào nồng độ trong máu với tỷ lệ khoảng 0.8.

• Chuyển hóa:

Các nghiên cứu trong ống nghiệm với Microsom gan người cho thấy Budesonide nhanh chóng bị chuyển hóa mạnh mẽ. Hai chất chuyên hóa chính được tạo ra qua xúc tác chuyển hóa sinh học bởi Cytochrome P450  Isoenzyme 3A4 là 16α – Hydroxyprednisolome và 6β – Hydroxybuđesonide. Hoạt tính Corticosteroid của hai chất chuyển hóa này nhỏ hơn 1% của chất mẹ.

• Bài tiết / Thải trừ:

Dang 22R của Budesonide được thanh thải chủ yếu bởi gan với thanh thải toàn thân là 1.4 L/ phút. Thời gian bán hủy từ 2 đến 3 giờ cho cả hai đồng phân lập thể và không phụ thuộc vào liều dùng. Budesonide bị thải trừ vào nước tiểu và phân dưới dạng các chất chuyển hóa. Khoảng 60% liều tiêm tĩnh mạch đánh dấu phóng xạ được phát hiện trong nước tiểu.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Đối với phụ nữ mang thai:

Kết quả từ một nghiên cứu dịch tế học lớn và từ kinh nghiệm sau khi đưa ra thị trường trên toàn thế giới không cho thấy có tác dụng phụ của Budesonide đường hít trong thời gian mang thai đối với sức khỏe của thai nhi và trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản. Chưa biết nguy cơ tiềm tàng đối với người. Không có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng Budesonide hít trong thời kỳ mang thai. Chỉ dùng Budesonide hít khi những lợi ích cho người mẹ lớn hơn những rủi ro cho thai nhi.

• Đối với phụ nữ cho con bú:

Budesonide được bài tiết vào sữa mẹ. Tuy nhiên, ở liều điều trị Budesonide hít, không có tác dụng phụ liên quan đến Budesonide trên trẻ bú mẹ. Hiện chưa có bằng chứng về sự an toàn của chất đầy HFA 134a cho trẻ đang bú mẹ. Việc sử dụng của Budesonide có chất đầy HFA 134a chỉ nên được xem xét khi lợi ích kỳ vọng cho mẹ lớn hơn nguy cơ cho trẻ sơ sinh.

Ảnh hưởng đối với khả năng lái xe hay vận hành máy móc

Cần thận trọng vì thuốc có thể gây đau đầu.

Tương tác thuốc Budesma

Sự chuyển hóa của Budesonide chủ yếu là qua trung gian CYP3A4. Các chất ức chế Enzyme này có thể làm tăng nồng độ Budesonide toàn thân. Các chất ức chế mạnh CYP3A4 khác cũng có khả năng làm tăng rõ rệt nồng độ Budesonide trong huyết tương.

Nồng độ trong huyết tương tăng và tác dụng tăng của Corticosteroid đã được quan sát thấy ở phụ nữ được điều trị bằng Oestrogen và các Steroid tránh thai. Được biết không thấy có ảnh hưởng của uống các thuốc tránh thai liều thấp với điều trị bằng Budesonide.

Vì chức năng thượng thận có thể bị ức chế, thử nghiệm kích thích ACTH để chẩn đoán suy tuyến yên có thể cho kết quả sai (giá trị thấp).

Hình ảnh tham khảo thuốc Budesma

Nguồn tham khảo

Drugbank

(Xem thành phần của thuốc tại PHẦN 1)