Hithuoc chia sẻ thông tin về Glivec 400mg điều trị ung thư máu (bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính và bệnh bạch cầu cấp tính dòng lympho) và khối u mô đệm đường tiêu hóa. Bài viết chỉ mang tính chất tham khảo, bệnh nhân sử dụng thuốc Glivec 400mg phải có chỉ định của bác sĩ.
Thuốc Glivec 400mg thuộc nhóm thuốc được gọi là chất ức chế tyrosine kinase. Tại bài viết này, Thuốc Đặc Trị 247 cung cấp các thông tin chuyên sâu về thuốc. Một sản phẩm nổi bật trong danh mục thuốc bệnh lý về ung thư được đội ngũ bác sĩ và dược sĩ của chúng tôi tin dùng.
Công dụng thuốc Glivec 400mg
Glivec 400mg là một loại thuốc có chứa một chất hoạt tính được gọi là imatinib. Thuốc này hoạt động bằng cách ức chế sự phát triển của các tế bào bất thường trong các bệnh được liệt kê dưới đây. Chúng bao gồm một số loại ung thư.
Glivec 400mg là một phương pháp điều trị cho người lớn và trẻ em cho:
Bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính (CML). Bệnh bạch cầu là một bệnh ung thư của các tế bào máu trắng. Những tế bào trắng này thường giúp cơ thể chống lại nhiễm trùng. Bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính là một dạng bệnh bạch cầu trong đó một số tế bào trắng bất thường (được đặt tên là tế bào tủy) bắt đầu phát triển ngoài tầm kiểm soát.
Glivec 400mg cũng là một phương pháp điều trị cho người lớn:
Bệnh bạch cầu nguyên bào lympho cấp tính nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph-positive ALL) . Bệnh bạch cầu là một bệnh ung thư của các tế bào máu trắng. Những tế bào trắng này thường giúp cơ thể chống lại nhiễm trùng. Bệnh bạch cầu nguyên bào lympho cấp tính là một dạng bệnh bạch cầu trong đó một số tế bào trắng bất thường (được đặt tên là nguyên bào lympho) bắt đầu phát triển ngoài tầm kiểm soát. Glivec 400mg ức chế sự phát triển của các tế bào này.
Bệnh tăng sinh myelodysplastic/myeloproliferative (MDS / MPD). Đây là một nhóm các bệnh về máu, trong đó một số tế bào máu bắt đầu phát triển ngoài tầm kiểm soát. Glivec 400mg ức chế sự phát triển của các tế bào này trong một số loại bệnh phụ nhất định.
Hội chứng tăng bạch cầu ái toan (HES) và / hoặc bệnh bạch cầu tăng bạch cầu ái toan mãn tính (CEL). Đây là những bệnh về máu trong đó một số tế bào máu (được đặt tên là bạch cầu ái toan) bắt đầu phát triển ngoài tầm kiểm soát. Glivec 400mg ức chế sự phát triển của các tế bào này trong một số loại bệnh phụ nhất định.
Các khối u mô đệm đường tiêu hóa (GIST). GIST là một bệnh ung thư dạ dày và ruột. Nó phát sinh từ sự phát triển không kiểm soát của tế bào của các mô hỗ trợ của các cơ quan này.
Dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP). DFSP là một bệnh ung thư của mô bên dưới da, trong đó một số tế bào bắt đầu phát triển ngoài tầm kiểm soát. Glivec 400mg ức chế sự phát triển của các tế bào này. Trong phần còn lại của tờ rơi này, chúng tôi sẽ sử dụng các từ viết tắt khi nói về các bệnh này.
Thành phần Glivec 400mg
- Viên nén bao phim Glivec 400mg
- Mỗi viên nén bao phim chứa 400mg imatinib (dưới dạng mesilate).
Cảnh báo khi dùng thuốc Glivec 400mg
Khi Glivec 400mg được sử dụng đồng thời với các sản phẩm thuốc khác, có khả năng xảy ra tương tác thuốc. Thận trọng khi dùng Glivec 400mg với chất ức chế protease, thuốc chống nấm azole, một số loại macrolid, chất nền CYP3A4 có cửa sổ điều trị hẹp (ví dụ: cyclosporin, pimozide, tacrolimus, sirolimus, ergotamine, diergotamine, fentanyl, alfentanil, terfenadomib , docetaxel, quinidine) hoặc warfarin và các dẫn xuất coumarin khác.
Sử dụng đồng thời imatinib và các sản phẩm thuốc gây ra CYP3A4 (ví dụ như dexamethasone, phenytoin, carbamazepine, rifampicin, phenobarbital hoặc Hypericum perforatum , còn được gọi là St. John’s Wort) có thể làm giảm đáng kể việc tiếp xúc với Glivec 400mg, có khả năng làm tăng nguy cơ thất bại điều trị. Do đó, nên tránh sử dụng đồng thời các chất cảm ứng CYP3A4 mạnh và imatinib.
Suy giáp
Các trường hợp suy giáp lâm sàng đã được báo cáo ở những bệnh nhân cắt tuyến giáp được thay thế levothyroxine trong khi điều trị bằng Glivec 400mg. Mức độ hormone kích thích tuyến giáp (TSH) nên được theo dõi chặt chẽ ở những bệnh nhân này.
Nhiễm độc gan
Chuyển hóa Glivec 400mg chủ yếu qua gan, và chỉ 13% thải trừ qua thận. Ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan (nhẹ, trung bình hoặc nặng), công thức máu ngoại vi và men gan nên được theo dõi cẩn thận. Cần lưu ý rằng bệnh nhân GIST có thể bị di căn gan dẫn đến suy gan.
Các trường hợp tổn thương gan, bao gồm suy gan và hoại tử gan, đã được quan sát thấy với Glivec 400mg. Khi Glivec 400mg được kết hợp với các phác đồ hóa trị liều cao, sự gia tăng các phản ứng nghiêm trọng ở gan đã được phát hiện. Chức năng gan nên được theo dõi cẩn thận trong các trường hợp mà Glivec 400mg được kết hợp với các phác đồ hóa trị cũng được biết là có liên quan đến rối loạn chức năng gan.
Giữ nước
Các trường hợp giữ nước nghiêm trọng (tràn dịch màng phổi, phù nề, phù phổi, báng bụng, phù bề mặt) đã được báo cáo ở khoảng 2,5% bệnh nhân CML mới được chẩn đoán dùng Glivec 400mg. Do đó, rất khuyến cáo bệnh nhân được cân đo thường xuyên. Cần tìm hiểu kỹ tình trạng tăng cân nhanh không mong muốn và nếu cần thiết phải thực hiện các biện pháp chăm sóc hỗ trợ và điều trị thích hợp. Trong các thử nghiệm lâm sàng, đã có sự gia tăng tỷ lệ mắc các biến cố này ở người lớn tuổi và những người có tiền sử bệnh tim. Vì vậy, cần thận trọng đối với những bệnh nhân bị rối loạn chức năng tim.
Bệnh nhân bị bệnh tim
Bệnh nhân bị bệnh tim, các yếu tố nguy cơ suy tim hoặc tiền sử suy thận cần được theo dõi cẩn thận, và bất kỳ bệnh nhân nào có các dấu hiệu hoặc triệu chứng phù hợp với suy tim hoặc suy thận nên được đánh giá và điều trị.
Ở những bệnh nhân mắc hội chứng tăng bạch cầu ái toan (HES) với sự thâm nhập ẩn của tế bào HES trong cơ tim, một số trường hợp bị sốc tim / rối loạn chức năng thất trái có liên quan đến sự suy giảm tế bào HES khi bắt đầu điều trị bằng Glivec 400mg. Tình trạng này được báo cáo là có thể hồi phục khi sử dụng steroid toàn thân, các biện pháp hỗ trợ tuần hoàn và tạm thời ngừng sử dụngGlivec 400mg. Vì các tác dụng phụ trên tim được báo cáo không phổ biến khi dùng imatinib, nên xem xét đánh giá cẩn thận lợi ích / nguy cơ của điều trị bằng imatinib trong dân số HES / CEL trước khi bắt đầu điều trị.
Các bệnh tăng sinh tủy / bệnh tăng sinh tủy với sự sắp xếp lại gen PDGFR có thể liên quan đến mức bạch cầu ái toan cao. Do đó nên xem xét đánh giá của bác sĩ chuyên khoa tim mạch, siêu âm tim và xác định troponin huyết thanh ở bệnh nhân HES / CEL và bệnh nhân MDS / MPD có liên quan đến mức bạch cầu ái toan cao trước khi dùng imatinib. Nếu bất thường, cần theo dõi bác sĩ chuyên khoa tim mạch và sử dụng dự phòng steroid toàn thân (1–2 mg / kg) trong một đến hai tuần đồng thời với imatinib khi bắt đầu điều trị.
Xuất huyết đường tiêu hóa
Trong nghiên cứu ở những bệnh nhân có GIST không thể cắt bỏ và / hoặc di căn, cả xuất huyết đường tiêu hóa và trong dạ dày đã được báo cáo (xem phần 4.8). Dựa trên các dữ liệu hiện có, không có yếu tố gây nguy cơ nào (ví dụ như kích thước khối u, vị trí khối u, rối loạn đông máu) đã được xác định khiến bệnh nhân GIST có nguy cơ mắc một trong hai loại xuất huyết cao hơn. Vì sự gia tăng mạch máu và xu hướng chảy máu là một phần của bản chất và diễn biến lâm sàng của GIST, nên áp dụng các quy trình và thực hành tiêu chuẩn để theo dõi và quản lý xuất huyết ở tất cả bệnh nhân.
Ngoài ra, chứng ectasia mạch máu dạ dày (GAVE), một nguyên nhân hiếm gặp của xuất huyết đường tiêu hóa, đã được báo cáo trong kinh nghiệm sau khi tiếp thị ở bệnh nhân CML, ALL và các bệnh khác (xem phần 4.8). Khi cần, có thể cân nhắc việc ngừng điều trị bằng Glivec 400mg.
Hội chứng ly giải khối u
Do có thể xảy ra hội chứng ly giải khối u (TLS), nên điều chỉnh tình trạng mất nước đáng kể trên lâm sàng và điều trị nồng độ axit uric cao trước khi bắt đầu dùng Glivec 400mg.
Viêm gan B tái hoạt
Sự tái hoạt của viêm gan B ở những bệnh nhân mang vi rút này mãn tính đã xảy ra sau khi những bệnh nhân này được dùng thuốc ức chế BCR-ABL tyrosine kinase. Một số trường hợp dẫn đến suy gan cấp tính hoặc viêm gan tối cấp dẫn đến phải ghép gan hoặc dẫn đến tử vong.
Bệnh nhân nên được xét nghiệm nhiễm HBV trước khi bắt đầu điều trị bằng Glivec 400mg. Các chuyên gia về bệnh gan và điều trị viêm gan B nên được tư vấn trước khi bắt đầu điều trị ở những bệnh nhân có huyết thanh viêm gan B dương tính (kể cả những người đang mắc bệnh) và những bệnh nhân có kết quả dương tính với nhiễm HBV trong quá trình điều trị. Những người mang HBV cần điều trị bằng Glivec 400mg nên được theo dõi chặt chẽ về các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm HBV hoạt động trong suốt quá trình điều trị và trong vài tháng sau khi chấm dứt điều trị.
Độc tính quang
Cần tránh hoặc giảm thiểu việc tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời do nguy cơ nhiễm độc quang học khi điều trị bằng imatinib. Bệnh nhân cần được hướng dẫn sử dụng các biện pháp như quần áo bảo hộ và kem chống nắng có chỉ số chống nắng cao (SPF).
Bệnh vi mạch huyết khối
BCR-ABL chất ức chế tyrosine kinase (TKI) có liên quan đến bệnh vi mạch huyết khối (TMA), bao gồm các báo cáo trường hợp riêng lẻ đối với Glivec 400mg. Nếu các phát hiện trong phòng thí nghiệm hoặc lâm sàng liên quan đến TMA xảy ra ở bệnh nhân đang dùng Glivec 400mg, nên ngừng điều trị và đánh giá kỹ lưỡng TMA, bao gồm cả hoạt tính ADAMTS13 và xác định kháng thể kháng ADAMTS13, nên được hoàn tất. Nếu kháng thể kháng ADAMTS13 tăng cao kết hợp với hoạt tính ADAMTS13 thấp, không nên tiếp tục điều trị bằng Glivec.
Quá liều lượng của Glivec 400mg
- Tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức hoặc liên hệ với bác sĩ nếu nghi ngờ quá liều thuốc Glivec 400mg. Đem theo đơn thuốc và hộp thuốc cho bác sĩ xem.
Ai KHÔNG nên dùng thuốc Glivec 400mg?
- Thuốc Glivec 400mg chống chỉ định với những bệnh nhân quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Cách dùng thuốc Glivec 400mg
Đọc hướng dẫn về thuốc do dược sĩ của bạn cung cấp trước khi bạn bắt đầu sử dụng Glivec 400mg và mỗi lần bạn được nạp lại thuốc. Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Thuốc Glivec 400mg có thể xảy ra tác dụng phụ gì?
Các tác dụng phụ phổ biến hơn của Glivec có thể bao gồm:
- Bệnh tiêu chảy
- Đau bụng
- Mệt mỏi (thiếu năng lượng)
- Phù nề (sưng, thường ở chân, mắt cá chân hoặc bàn chân và quanh mắt của bạn)
- Chuột rút hoặc đau cơ
- Buồn nôn
- Nôn mửa
- Phát ban
Nhiều tác dụng phụ này có thể biến mất trong vài ngày hoặc vài tuần. Nếu chúng nghiêm trọng hơn hoặc không biến mất, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tương tác thuốc Glivec 400mg
Các hoạt chất có thể làm tăng nồng độ imatinib trong huyết tương:
Các chất ức chế hoạt động của cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4 (ví dụ: chất ức chế protease như indinavir, lopinavir / ritonavir, ritonavir, saquinavir, telaprevir, nelfinavir, boceprevir; thuốc kháng nấm azole bao gồm ketocoonazole, posthacnazole, erythacnazole, posthacnazole, posthacnazole, itraromnaycin; telithromycin) có thể làm giảm chuyển hóa và tăng nồng độ imatinib. Đã có sự gia tăng đáng kể trong việc tiếp xúc với imatinib (C max và AUC trung bình của imatinib tăng lần lượt là 26% và 40%) ở những người khỏe mạnh khi nó được dùng đồng thời với một liều ketoconazole (một chất ức chế CYP3A4). Thận trọng khi dùng Glivec 400mg với các chất ức chế thuộc họ CYP3A4.
Các hoạt chất có thể làm giảm nồng độ imatinib trong huyết tương:
Các chất gây cảm ứng hoạt động của CYP3A4 (ví dụ như dexamethasone, phenytoin, carbamazepine, rifampicin, phenobarbital, fosphenytoin, primidone hoặc Hypericum perforatum , còn được gọi là St. John’s Wort) có thể làm giảm đáng kể việc tiếp xúc với Glivec 400mg, có khả năng làm tăng nguy cơ thất bại điều trị. Tiền xử lý với nhiều liều rifampicin 600 mg, sau đó là một liều Glivec 400mg duy nhất dẫn đến giảm C tối đa và AUC (0-∞)ít nhất 54% và 74%, trong số các giá trị tương ứng mà không cần điều trị rifampicin. Kết quả tương tự cũng được quan sát thấy ở những bệnh nhân bị u thần kinh đệm ác tính được điều trị bằng Glivec 400mg trong khi dùng thuốc chống động kinh cảm ứng enzym (EIAED) như carbamazepine, oxcarbazepine và phenytoin. AUC huyết tương đối với imatinib giảm 73% so với bệnh nhân không dùng EIAED. Nên tránh sử dụng đồng thời rifampicin hoặc các chất cảm ứng CYP3A4 mạnh khác và imatinib.
Dược động học thuốc Glivec 400mg
Dược động học của Glivec 400mg đã được đánh giá trong khoảng liều lượng từ 25 đến 1.000 mg. Hồ sơ dược động học trong huyết tương được phân tích vào ngày thứ nhất và ngày thứ 7 hoặc ngày thứ 28, khi đó nồng độ thuốc trong huyết tương đã đạt đến trạng thái ổn định.
Sự hấp thụ
Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của imatinib là 98%. Có sự khác biệt cao giữa các bệnh nhân về nồng độ AUC imatinib trong huyết tương sau khi uống. Khi được cho cùng với một bữa ăn giàu chất béo, tốc độ hấp thu imatinib giảm thiểu tối thiểu (giảm 11% C max và kéo dài t max 1,5 giờ), với một mức giảm nhỏ AUC (7,4%) so với điều kiện lúc đói. Ảnh hưởng của phẫu thuật đường tiêu hóa trước đó đối với sự hấp thu thuốc vẫn chưa được nghiên cứu.
Phân phối
Ở nồng độ thích hợp về mặt lâm sàng của Glivec 400mg, liên kết với protein huyết tương là khoảng 95% trên cơ sở các thí nghiệm in vitro , chủ yếu là với albumin và alpha-acid-glycoprotein, ít gắn với lipoprotein.
Chuyển đổi sinh học
Chất chuyển hóa lưu hành chính ở người là dẫn xuất piperazine N-demethyl hóa, cho thấy hiệu lực in vitro tương tự như chất bố mẹ. AUC trong huyết tương của chất chuyển hóa này chỉ bằng 16% AUC đối với imatinib. Liên kết với protein huyết tương của chất chuyển hóa N-demethyl hóa tương tự như liên kết của hợp chất gốc.
Imatinib và chất chuyển hóa N-demethyl cùng nhau chiếm khoảng 65% hoạt độ phóng xạ tuần hoàn (AUC (0-48h) ). Hoạt độ phóng xạ tuần hoàn còn lại bao gồm một số chất chuyển hóa nhỏ.
Các tinh trong ống nghiệm kết quả cho thấy CYP3A4 đó là lớn enzyme nhân P450 xúc tác các biến đổi sinh học của imatinib. Trong một nhóm các chất gây hài có thể xảy ra (acetaminophen, aciclovir, allopurinol, amphotericin, cytarabine, erythromycin, fluconazole, hydroxyurea, norfloxacin, penicillin V) chỉ có erythromycin (IC 50 50 µM) và fluconazole (IC 50 118 µM) cho thấy sự ức chế chuyển hóa của imatinib có thể có liên quan đến lâm sàng.
Imatinib đã được chứng minh in vitro là một chất ức chế cạnh tranh của các chất đánh dấu đối với CYP2C9, CYP2D6 và CYP3A4 / 5. Giá trị K i trong microsome gan người lần lượt là 27, 7,5 và 7,9 μmol / l. Nồng độ tối đa trong huyết tương của imatinib ở bệnh nhân là 2-4 μmol / l, do đó có thể ức chế chuyển hóa qua trung gian CYP2D6 và / hoặc CYP3A4 / 5 của các thuốc dùng chung. Imatinib không can thiệp vào chuyển hóa sinh học của 5-fluorouracil, nhưng nó ức chế chuyển hóa paclitaxel do ức chế cạnh tranh CYP2C8 (K i = 34,7 µM). K i này cao hơn nhiều so với nồng độ dự kiến của imatinib trong huyết tương ở bệnh nhân, do đó không có tương tác nào được mong đợi khi dùng đồng thời 5-fluorouracil hoặc paclitaxel và imatinib.
Loại bỏ
Dựa trên sự phục hồi của (các) hợp chất sau khi uống một liều imatinib đánh dấu 14 C, khoảng 81% liều dùng được phục hồi trong vòng 7 ngày qua phân (68% liều) và nước tiểu (13% liều). Imatinib không thay đổi chiếm 25% liều dùng (5% nước tiểu, 20% phân), phần còn lại là chất chuyển hóa.
Bảo quản thuốc Glivec 400mg ra sao?
- Thuốc Glivec 400mg được bảo quản ở nhiệt độ phòng.
- Không vứt thuốc Glivec 400mg vào nước thải (ví dụ như xuống bồn rửa hoặc trong nhà vệ sinh) hoặc trong rác sinh hoạt. Hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ thuốc không còn cần thiết hoặc đã hết hạn sử dụng.
- Không được dùng thuốc Glivec 400mg quá thời hạn sử dụng có ghi bên ngoài hộp thuốc.
- Không được loại bỏ thuốc Glivec 400mg vào nước thải hoặc thùng rác thải gia đình. Hãy hỏi dược sĩ cách hủy bỏ những thuốc không dùng này. Xem thêm thông tin lưu trữ thuốc tại Thuốc Đặc Trị 247.
Thuốc Glivec 400mg giá bao nhiêu?
- Giá bán của thuốc Glivec 400mg sẽ có sự dao động nhất định giữa các nhà thuốc, đại lý phân phối. Người dùng có thể tham khảo giá trực tiếp tại các nhà thuốc uy tín trên toàn quốc.
** Chú ý: Thông tin bài viết về thuốc Glivec 400mg tại Thuốc Đặc Trị 247 với mục đích chia sẻ kiến thức mang tính chất tham khảo, người bệnh không được tự ý sử dụng thuốc, mọi thông tin sử dụng thuốc phải theo chỉ định bác sỹ chuyên môn.
Thông tin liên hệ:
- SĐT: 0901771516 (Zalo, Whatsapp, Facebook, Viber)
- Website: https://thuocdactri247.com
- Fanpage: facebook.com/thuocdactri247com
- Trụ sở chính: 24T1, Số 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân Trung, Thanh Xuân, Hà Nội
- Chi nhánh: Số 46 Đường Số 18, Hiệp Bình Chánh, Thủ Đức, Hồ Chí Minh.
Nguồn Tham Khảo uy tín
- Glivec Tablets (imatinib) Drug / Medicine Information https://www.news-medical.net/drugs/Glivec-Tablets.aspx. Truy cập ngày 16/07/2021.
- Glivec 400mg– Wikipedia https://en.wikipedia.org/wiki/Imatinib. Truy cập 16/07/2021.
- Nguồn uy tín Thuốc Đặc Trị 247 Health News Thuốc glivec 400mg imatinib điều trị ung thư máu https://thuocdactri247.com/thuoc-glivec-400mg-imatinib-dieu-tri-ung-thu-mau/. Truy cập ngày 16/07/2021.