Thuốc Lousartan: Liều dùng & lưu ý, hướng dẫn sử dụng, tác dụng phụ

Thuốc Lousartan là gì?

Thuốc Lousartan là thuốc ETC, được chỉ định điều trị tăng huyết áp nguyên phát.

Tên biệt dược

Thuốc được đăng ký dưới tên Lousartan.

Dạng trình bày

Thuốc Lousartan được bào chế dưới dạng viên nén bao phim.

Quy cách đóng gói

Thuốc này được đóng gói ở dạng: Hộp 1 vỉ x 10 viên; Hộp 6 vỉ x 10 viên.

Phân loại

Thuốc Lousartan là thuốc ETC  – thuốc kê đơn.

Số đăng ký

Thuốc Lousartan có số đăng ký: VN-17853-14.

Thời hạn sử dụng

Thuốc Lousartan có hạn sử dụng là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Nơi sản xuất

Thuốc Lousartan được sản xuất ở: Atlantic Pharma-Producoes Farmaceuticals S.A (Fab. Abruheira)

Địa chỉ: Rua da Tapada Grande, no 2, 2710-089 Sintra Bồ Đào Nha.

Thành phần của thuốc Lousartan

Mỗi viên nén bao phim chứa:

– Hoạt chất: Losartan kali 50mg và hydroclorothiazid 12,5mg.
– Tá dược: Magnesi stearat, celulose vi tinh thể, hydroxypropyll, celulose, tinh bột ngô tiền gelatin hóa, lactose monohydrat, opadry Y-I-7000 trắng [bao gồm: titan dioxid (E171), macrogol 400, hypromelose 2910 (5 cps)].

Công dụng của thuốc Lousartan trong việc điều trị bệnh

Thuốc Lousartan là thuốc ETC, được chỉ định điều trị tăng huyết áp nguyên phát ở những bệnh nhân mà huyết áp không được kiểm soát thỏa đáng bằng losartan hoặc hydroclorothiazid đơn độc.

Hướng dẫn sử dụng thuốc Lousartan

Cách sử dụng

Thuốc Lousartan được chỉ định dùng theo đường uống.

Đối tượng sử dụng

Bệnh nhân chỉ được sử dụng thuốc Lousartan khi có chỉ định của bác sĩ.

Liều dùng

Có thể sử dụng Lousartan cùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Nên uống cả viên Lousartan với một cốc nước.

Có thể sử dụng Lousartan trong hoặc ngoài bữa ăn.

Tăng huyết áp

Không nên sử dụng losartan và hydroclorothiazid như liệu pháp điều trị ban đầu, chỉ sử dụng cho những bệnh nhân mà huyết áp không được kiểm soát thỏa đáng bằng losartan hoặc hydroclorothiazid đơn độc. Khuyến cáo dò liều với từng thành phần (losartan và hydroclorothiazid).

Khi thích hợp trên lâm sàng, có thể cân nhắc chuyển từ đơn liệu pháp sang sử dụng dạng thuốc phối hợp ở những bệnh nhân mà huyết áp chưa được kiểm soát thỏa đáng. Liều duy trì thông thường là 1 viên Lousartan 50 mg/12,5 mg (losartan 50 mg/HCTZ 12,5 mg), ngày 1 lần. Với bệnh nhân không đáp ứng thỏa đáng với Lousartan 50 mg/12,5 mg, có thể tăng liều lên 1 viên Lousartan 100 mg/25 mg (losartan 100 mg/HCTZ 25 mg), ngày 1 lần. Liều tối đa là 1 viên Lousartan 100 mg/25 mg, ngày 1  lần. Thông thường, tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc đạt được trong vòng 3 đến 4 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Viên Lousartan 100/12,5 (losartan 100 mg/HCTZ 12,5 mg) dành hiệu chỉnh liều cho những bệnh nhân cần phải kiểm soát thêm huyết áp.

Sử dung cho bênh nhân suy thận và thẩm phân máu

Không cần hiệu chỉnh liều ban đầu cho bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinin từ 30-50 ml/phút). Không khuyến cáo sử dụng viên nén losartan và hydroclorothiazid cho bệnh nhân thẩm phân máu.

Không được sử dụng viên nén Losartan/HCTZ cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút) (xem mục Chống chỉ định).

Sử dụng cho bênh nhân bị giảm thể tích nội mạch

Cần điều chỉnh lại thể tích và/hoặc tình trạng mất natri trước khi sử dụng viên nén Losartan/HCTZ.

Sử dụng cho bênh nhân suy gan

Chống chỉ định Losartan/HCTZ cho bệnh nhân suy gan nặng (xem mục Chống chỉ định).

Sử dụng cho bênh nhân cao tuổi

Thông thường, không cần hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân cao tuổi.

Sử dung cho trẻ em và thiếu niên (< 18 tuổi)

Chưa có kinh nghiệm sử dụng thuốc trên đối tượng bệnh nhân là trẻ em và thiếu niên. Do đó, không nên dùng losartan/hydroelorothiazid cho trẻ em và thiếu niên.

Lưu ý đối với người dùng thuốc Lousartan

Chống chỉ định

Thuốc Lousartan chống chỉ định trong trường hợp:

• Quá mẫn với losartan, các dẫn chất sulphonamid (như hydroclorothiazid) hoặc bất kì thành phần nào của thuốc.
• Hạ kali huyết hoặc tăng calci huyết kháng trị.
• Suy gan nặng; ứ mật và tắc nghẽn đường mật.
• Hạ natri huyết dai dẳng.
• Tăng acid uric máu/gút có biểu hiện triệu chứng.
• 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kì.
• Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).
• Vô niệu.
• Chống chỉ định dùng đồng thời với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường.

Tác dụng phụ

Trong các thử nghiệm lâm sàng với muối kali losartan và hydroclorothiazid, không ghi nhận phản ứng bất lợi bất thường nào của dạng phối hợp 2 thuốc. Các phản ứng bất lợi đều nằm trong giới hạn những phản ứng đã được ghi nhận với kali losartan và/hoặc hydroclorothiazid.

Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng để điều trị tăng huyết áp nguyên phát, chóng mặt là phản ứng bất lợi duy nhất mà tần suất ở nhóm dùng thuốc cao hơn so với nhóm dùng giả dược, xuất hiện ở khoảng 1% bệnh nhân sử dụng losartan và hydroclorothiazid.

Ngoài các phản ứng này còn có những phản ứng bất lợi được ghi nhận sau khi đưa thuốc ra thị trường sau đây:

Rối loạn gan mật:
Hiếm gặp: Viêm gan.
Xét nghiệm:
Hiếm gặp: Tăng kali huyết, tăng ALT.

* Thông báo cho bác sĩ bất kỳ tác dụng không mong muốn nào gặp phải khi sử dụng thuốc.

Xử lý khi quá liều

Chưa có thông tin cụ thể về việc điều trị quá liều Lousartan. Nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Khi xảy ra quá liều, cần ngừng sử dụng Lousartan và bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Các biện pháp xử trí gợi ý bao gồm gây nôn nếu mới uống thuốc và điều chỉnh tình trạng mất cân bằng nước, điện giải, hôn mê gan và tụt huyết áp.

Losartan: Chưa có dữ liệu về tình trạng quá liều losartan ở người. Biểu hiện hay gặp nhất khi xảy ra quá liều losartan có thể là tụt huyết áp và nhịp tim nhanh; chậm nhịp tim có thể xuất tiện do kích thích đối giao cảm (thần kinh phế vị). Nếu xảy ra tụt huyết áp triệu chứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ. Không thể loại bỏ losartan hoặc dạng chuyển hóa có hoạt tính ra khỏi tuần hoàn qua thẩm phân máu.

Hydroclorothiazid: Các dấu hiệu và triệu chứng hay gặp nhất ghi nhận được là hệ quả của tình trạng mất điện giải (hạ kali huyết, giảm clor huyết, giảm natri huyết) và mất nước do tác dụng lợi tiểu quá mức. Nếu digitalis cũng được sử dụng, hạ kali huyết có thể làm nặng thêm tình trạng loạn nhịp tim. Chưa rõ khả năng loại bỏ hydroclorothiazid ra khỏi tuần hoàn nhờ thẩm phân máu.

Cách xử lý khi quên liều

Thông tin về cách xử lý khi quên liều thuốc Lousartan đang được cập nhật.

Các biểu hiện sau khi dùng thuốc

Thông tin về biểu hiện sau khi dùng thuốc Lousartan đang được cập nhật.

Hướng dẫn bảo quản

Điều kiện bảo quản

Thuốc Lousartan nên được bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.

Thời gian bảo quản

Thời gian bảo quản của thuốc Lousartan là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Thông tin mua thuốc

Nơi bán thuốc Lousartan

Nên tìm mua thuốc Lousartan tại HiThuoc.com hoặc các nhà thuốc uy tín để đảm bảo sức khỏe bản thân.

Giá bán

Giá sản phẩm thường xuyên thay đổi và có thể không giống nhau giữa các điểm bán. Vui lòng liên hệ hoặc đến trực tiếp điểm bán gần nhất để biết giá chính xác của thuốc vào thời điểm này.

Thông tin tham khảo thêm

Dược động học

Hấp thụ

Losartan: Sau khi uống, losartan được hấp thu tốt và bị chuyển hóa lần đầu, tạo thành dạng chuyển hóa acid carboxylic có hoạt tính và các chất chuyển hóa không có hoạt tính khác. Sinh khả dụng toàn thân của dạng viên nén losartan là khoảng 33%. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan và dạng chuyển hóa có hoạt tính đạt được lần lượt tại thời điểm 1 giờ và 3-4 giờ kể từ lúc dùng thuốc. Nồng độ losartan trong huyết tương không bị ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng khi thuốc được uống trong bữa ăn tiêu chuẩn.

Phân bố

– Losartan: Cả losartan và dạng chuyển hóa có hoạt tính đều có tỉ lệ liên kết với protein huyết tương > 99%, chủ yếu là gắn với albumin. Thể tích phân bố của losartan là 34 lít. Các nghiên cứu trên chuột cho thấy losartan ít đi qua hàng rào máu não.

– Hydroclorothiazid: Hydroclorothiazid vượt qua được nhau thai nhưng không đi qua được hàng rào máu não và được tiết vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Losartan: Khoảng 14% liều losartan dùng theo đường tiêm hoặc uống được biến đổi thành dạng chuyển hóa có hoạt tính. Sau khi uống và tiêm kali losartan được đánh dấu bằng nguyên tử phóng xạ 14C, hoạt tính phóng xạ lưu hành trong huyết tương chủ yếu là do losartan và dạng chuyển hóa có hoạt tính. Một lượng rất nhỏ losartan chuyển thàng dạng chuyển hóa có hoạt tính được ghi nhận ở khoảng 1% bệnh nhân tham gia nghiên cứu.

Ngoài dạng chuyển hóa có hoạt tính, các chất chuyển hóa không có hoạt tính cũng được tạo ra, bao gồm hai chất chính hình thành từ phản ứng hydroxyl hóa nhóm butyl ở mạch bên và một chất phụ là sản phẩm của quá trình liên hợp glucuronid với N-2 tetrazol.

Thải trừ

– Losartan: Độ thanh thải của losartan và dạng chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương lần lượt là 600 mL/phút và 50 mL/phút. Độ thanh thải losartan và dạng chuyển hóa có hoạt tính qua thận tương ứng là khoảng 74 mL/phút và 26 mL/phút. Khi sử dụng theo đường uống, khoảng 4% liều losartan được đào thải dưới dạng không biến đổi qua nước tiểu và gần 6% liều dùng được bài tiết dưới dạng chuyển hóa có hoạt tính. Dược động của losartan và dạng chuyển hóa có hoạt tính là tuyến tính với các mức liều lên tới 200 mg. Sau khi uống, nồng độ losartan và dạng chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương giảm theo hàm mũ với các trị số thời gian bán thải cuối lần lượt là gần 2 giờ và 6-9 giờ.

Khi dùng liều 100 mg, ngày một lần không xảy ra tình trạng tích lũy losartan hoặc dạng chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương. Cả bài tiết qua mật và nước tiểu đều đóng góp vào quá trình thải trừ losartan và các chất chuyển hóa. Sau khi uống losartan được đánh dấu bằng nguyên tử phóng xạ 14C ở người, khoảng 35% hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 58% trong phân.

– Hydroclorothiazid: Hydroclorothiazid khong bị chuyển hóa mà được thải trừ nhanh qua thận. Khi theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương trong ít nhất 24 giờ, thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương dao động từ 5,6 đến 14,8 giờ. Ít nhất 61% liều uống được đào thải nguyên vẹn trong vòng 24 giờ.

Dược lực học

Phân loại dược lý: Dạng thuốc phối hợp chứa một thuốc đối kháng thụ thể angiotensin lI và một thuốc lợi tiểu. Mã ATC: C09DA0I.

Losartan-hydroclorothiazid (HCTZ): Các thành phần của Lousartan đã đượcghi nhận là có tác dụng hiệp đồng làm hạ huyết áp, giảm huyết áp mạnh hơn từng thành phần đơn độc. Đây được cho là kết quả của tác dụng bổ trợ của các thành phần.

Lousartan có hiệu quả trong việc làm giảm huyết áp ở nam giới và nữ giới, ở bệnh nhân da đen và không phải da đen, ở bệnh nhân trẻ tuổi (< 65 tuổi) và cao tuổi (≥ 65 tuổi) và hiệu quả với tất cả các mức độ tăng huyết áp.

Losartan: Losartan là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (týp AT1) dạng tổng hợp dùng đường uống. Angiotensin II, một chất gây co mạch mạnh, là hormon hoạt động chính của hệ reninangiotesin và đóng vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của tăng huyết áp.

Hydroclorothizid: Hydroclorothiazid là một thuốc lợi tiểu thiazid. Cơ chế chống tăng huyết áp của thuốc lợi tiểu thiazid chưa được hiểu rõ hoàn toàn. Các thiazid tác động lên cơ chế tái hấp thu điện giải ở ống thận, trực tiếp làm tăng đảo thải natri và clor với lượng gần bằng nhau.

Những cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng

Losartan

• Phù mạch: Bệnh nhân có tiền sử phù mạch (sưng mặt, môi, họng và/hoặc lưỡi) cần được giám sát chặt chẽ (xem mục Tác dụng không mong muốn).
• Tụt huyết áp và giảm thể tích nội mạch: Tụt huyết áp triệu chứng, đặc biệt là sau khi sử dụng liều đầu tiên, có thể xảy ra ở bệnh nhân giảm thể tích và/hoặc mất natri do sử dụng thuốc lợi tiểu mạnh, áp dụng chế độ ăn hạn chế muối, tiêu chảy và nôn. Cần kiểm soát các tình trạng này trước khi sử dụng viên nén Lousartan (xem mục Liều lượng và cách dùng và mục Chống chỉ định).
• Mất cân bằng điện giải: Mất cân bằng điện giải hay gặp ở bệnh nhân suy thận, có hoặc không kèm theo đái tháo đường và cần phải lưu ý.
• Suy gan: Dữ liệu dược động học cho thấy nồng độ losartan trong huyết tương tăng lên rõ rệt ở bệnh nhân xơ gan, cần thận trọng khi sử dụng Lousartan cho bệnh nhân có tiên sử suy gan mức độ nhẹ đến trung bình. Chưa có kinh nghiệm về việc sử dụng losartan cho bệnh nhân suy gan nặng. Do đó, chống chỉ định Lousartan cho bệnh nhân suy gan nặng (xem mục Liều lượng và cách dùng, Chống chỉ định và Dược động học).

Hydroclorothiazid

• Tụt huyết áp và mất cân bằng nước/điện giải: Giống như tất cả các thuốc chống tăng huyết áp khác, tình trạng tụt huyết áp triệu chứng có thể xảy ra ở một số bệnh nhân.
• Ảnh hưởng đến chuyển hóa và nội tiết: Sử dụng thuốc lợi tiểu thiazid có thể làm giảm dung nạp glucose. Cần hiệu chỉnh liều của các thuốc chống đái tháo đường kể cả insulin (xem mục Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác). Tình trạng đái tháo đường, tiềm ẩn có thể chuyển sang biểu hiện trong khi điều trị bằng thiazid.
• Suy gan: Cần thận trọng khi sử dụng các thiazid cho bệnh nhân suy gan hoặc mắc bệnh gan tiến triển do thuốc có thể gây ứ mật trong gan và do những thay đổi về cân bằng nước và điện giải có thể dẫn đến hôn mê gan. Chống chỉ định Lousartan cho bệnh nhân suy gan nặng (xen mục Chống chỉ định và mục Dược động học).
• Các phản ứng khác: Ở bệnh nhân sử dụng thiazid, có thể xảy ra các phản ứng quá mẫn dù bệnh nhân có hay không có tiền sử dị ứng hoặc hen phế quản.
• Tá dược: Thành phần viên nén Lousartan có chứa lactose. Bệnh nhân mắc các bệnh hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu men Lapp-lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.

Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác

Losartan

Rifampicin và fluconazol đã được ghi nhận là làm giảm nồng độ dạng chuyển hóa có hoạt tính của losartan. Hệ quả lâm sàng của tương tác này chưa được đánh giá. Tương tự như các thuốc ức chế angiotensin II hoặc tác dụng của angiotensin II, sử dụng đồng thời các thuốc lợi tiểu giữ kali (như spironolacton, triamteren, amilorid), các thuốc bổ sung kali hoặc các chất thay thế muối có chứa kali có thể làm tăng nồng độ kali trong huyết thanh. Do đó, không nên sử dụng đồng thời các thuốc này cùng với losartan.

Giống như khi sử dụng các thuốc ảnh hưởng đến đào thải natri, đào thải lithium cũng có thể giảm. Vì vậy, cần theo dõi cẩn thận nồng độ lithium trong huyết thanh nếu các muối lithium được sử dụng đồng thời với các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II.

Hydroclorothiazid

Khi sử dụng đồng thời, các thuốc sau có thể tương tác với thuốc lợi tiểu thiazid:

• Rượu, barbiturat, thuốc ngủ hoặc chống trầm cảm: Có thể xảy ra nguy cơ hạ huyết áp tư thế đứng.
• Các thuốc chống đái tháo đường (các thuốc dùng theo đường uống và insulin): Sử dụng thiazid có thể ảnh hưởng đến dung nạp glucose. Có thể phải hiệu chỉnh liều của thuốc chống đái tháo đường.
• Các thuốc chống tăng huyết áp khác: Tác dụng hiệp đồng.
• Cholestyramin và colestipol resins: Mức độ hấp thu hydroclorothiazid có thể giảm khi có mặt các resin trao đổi anion. Liều đơn cholestyramin hoặc colestipol resins sẽ gắn kết với hydroclorothiazid và làm giảm hấp thu thuốc qua đường tiêu hóa với tỉ lệ tương ứng là 85% và 43%.
• Corticosteroid, ACTH: Làm tăng mất điện giải, đặc biệt là giảm kali huyết.
• Các amin co mạch (như adrenalin): Hydroclorothiazid có thể làm giảm đáp ứng với các amin co mạch nhưng không đến mức phải ngừng dùng thuốc.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Phu nữ có thai: Không khuyến cáo sử dụng các thuốc ức chế thụ thể angiotensin II (ARA) trong ba tháng đầu của thai kì.

Phụ nữ cho con bú: Chưa có thông tin về việc sử dụng Lousartan trong thời kì cho con bú. Hydroclorothiazid được tiết vào sữa. Do đó, không khuyến cáo sử dụng Lousartan trong khi cho con bú và nên cân nhắc sử dụng các thuốc thay thế đã được chứng minh là an toàn khi sử dụng trong thời kì cho con bú.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa tiến hành nghiên cứu nào về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, khi lái xe hoặc vận hành máy móc, cần lưu ý rằng đôi khi bệnh nhân có thể chóng mặt hoặc buồn ngủ khi sử dụng thuốc chống tăng huyết áp, đặc biệt là lúc bắt đầu điều trị hoặc tăng liều.

Hình ảnh tham khảo

Nguồn tham khảo

Drugbank